狭心症の治療の目的は、狭心症発作や心筋梗塞への移行を予防することです。そのためには、冠動脈を拡張して冠血流を確保する必要があり、硝酸薬、カルシウム拮抗薬、β受容体遮断薬などを用いた薬物療法のほかに、カテーテルを動脈から挿入して血管の狭窄･閉塞部位に対してバルーン療法やステント留置を行うPTCA（経皮的冠動脈再建術）や、CABG（冠動脈バイパス術）などが行われています。
心筋梗塞に移行した場合は、胸痛や不安の除去に努め、血栓溶解療法やPTCA、CABGなどがただちに実施され、術後には血栓予防を目的に抗凝固薬などによる治療が行われます。
また、急性心筋梗塞で高率に合併する不整脈に対しては、抗不整脈薬などによる治療ほか、心臓ペースメーカーの体内への埋め込みが必要になる場合もあります。さらに、狭心症や心筋梗塞の症状が悪化して心臓の機能が著しく低下し、心不全をきたした場合には、強心薬や利尿薬が用いられます。
硝酸薬は、全ての狭心症に対して第一選択薬として使用され、冠動脈に直接作用して拡張させ、冠血流を増加させます。さらに静脈を拡張させることで全身から心臓に戻る血液量（静脈還流量）を減らし、心臓への負担を軽減し、心筋の酸素需要を減らす作用もあります。硝酸薬の剤型としては、舌下錠、噴霧薬（スプレー）、経口薬、貼布薬、静注薬などがあり、それぞれに使用法、用途が異なります。
カルシウム拮抗薬は、血管平滑筋に直接作用して弛緩することで、冠血管を拡張して冠血流を増加させます。とくに冠攣縮性狭心症に対して有効で、安静時狭心症の第一選択薬となっています。また抹消動脈を拡張させる働きもあるので、心臓の血液拍出時の負担を軽減します。